爭先研發的國產降糖藥阿格列汀，究竟有何「與眾不同」

沫沫

2022-12-28

在國產降糖藥物研發領域，降糖藥物的研發可謂炙手可熱，新藥層出不窮，國內製藥企業爭先研發新藥，在仿製藥領域占有一席之地。其中DPP-4製劑，也就是二肽基肽酶抑制劑尤其火熱，阿格列汀就是其中之一，這麼多列汀藥物，究竟阿格列汀有何與眾不同呢？

第一，阿格列汀有什麼獨特作用

阿格列汀是一種新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，國內多家企業都有研發生產，它像其它列汀類一樣，也有自己的獨特作用，進而達到降低血糖，治療2型糖尿病的目的。

人體攝入食物後可以對小腸產生刺激，由小腸分泌濃度升高的腸降血糖素進入血流，如胰高血糖素樣肽-1、葡萄糖依賴型促胰島素多肽，這些激素引起胰島B細胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素，這些激素可在數分鐘內被滅活。

阿格列汀抑制DPP-4活性，可減慢這些腸降血糖素的滅活，由此增加這些激素的血濃度，並以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐後血糖，所以可以用於治療2型糖尿病。

第二，阿格列汀抑制食慾，降低血糖

阿格列汀一方面可以調節胰島B細胞，讓胰島B細胞在攝入食物後分泌胰島素，另一方面它可以降低胰高血糖素水平，可以作用於中樞神經系統使患者的飲食無望大大降低，進而使攝取食物後胃腸道的飢餓感大大降低，從而減少食用的攝取，血糖也會因進食減少而出現降低，從而從兩個方面達到降低血糖的目的。

第三，阿格列汀治療2型糖尿病合併冠心病效果好

對於糖尿病患者來說，隨著病程的進展，疾病嚴重程度的增加，常常合併有冠心病，在選擇降糖藥物時，如果在降低血糖的同時，又能有利於冠心病的控制，這樣的藥物就是比較理想的。相關臨床使用研究結果顯示，阿格列汀治療2型糖尿病合併冠心病能夠顯著提高血糖控制的合格率，減少冠心絞痛發作，改善心腎功能【1】，效果是比較好的。

四，阿格列汀能夠提高血糖血脂的控制效果

有一些糖尿病患者隨著血糖的升高及疾病進展，也會出現血脂異常的情況，在選擇降糖藥物時需要注意，如果能夠有利於血脂血糖控制的藥物，是比較理想的，臨床使用研究顯示，阿格列汀能夠提高患者血糖血脂控制效果，降低頸動脈內膜厚度，減輕炎症狀態【2】，所以對於血糖血脂同時異常的患者是有利的。

五，阿格列汀降低血糖，改善腎功能

對於糖尿病患者來說，長期的高血糖會對腎臟的組織結構、腎功能等造成損傷，導致腎臟內皮受損，濾過功能異常、出現蛋白尿等，而阿格列汀的臨床使用結果顯示，阿格列汀輔助治療早期糖尿病腎病可以有效降低血糖、改善腎功能等，安全性良好【3】。

六，阿格列汀療效安全性明確

一種藥物必須滿足療效及安全性明確，療效顯著，安全性良好，才能夠得到臨床醫務人員的重視，受到患者的好評與歡迎。降糖藥物也是如此，有許多口服降糖藥物，療效及安全性是不盡一樣的，必須保證療效顯著，安全性良好才可以得以推廣應用。阿格列汀的相關匯總分析，阿格列汀不增加低血糖發生率，在心血管安全方面，阿格列汀是唯一在近期發生急性冠脈綜合徵的2型糖尿病患者中證明了心血管安全性的DPP-4抑制劑，所以其安全性是良好的。

七，單用療效確切，合用協同降糖

阿格列汀是DPP-4抑制劑，是該類藥物中比較新的藥物，在治療2型糖尿病方面，效果確切，單獨治療作為飲食控制和運動的輔助治療，用於改善2型糖尿病患者的血糖控制，也可以與鹽酸二甲雙胍聯合使用，用於單獨使用二甲雙胍仍不能有效控制血糖者，二者合用可以起到協同降低血糖的作用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病者血糖的控制，所以單用療效確切，合用協同降糖。