研究表明,40~70歲年齡段的男性中,高達52%為勃起功能障礙患者,也就是大家常說的陽痿。作為治療勃起功能障礙的藥物,西地那非,不少男性比較熟悉。其實他達拉非、伐地那非,也和它是同一類藥物,那麼3者之間有什麼區別呢?哪種更好,副作用更小呢?
西地那非、他達拉非、伐地那非的適應症和藥理作用
這3種藥物的適應症均為「勃起功能障礙」。三者均為5-磷酸二酯酶抑制劑。
在性刺激過程中,陰莖勃起的生理機制包括陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放,NO激活鳥苷酸環化酶,導致環磷酸鳥苷水平增高,使得海綿體內平滑肌鬆弛,血液流入。但是環磷酸鳥苷會被5-磷酸二酯酶分解掉,這類藥物的作用就是抑制這種酶,增加環磷酸鳥苷的濃度,從而增加NO濃度,擴張陰莖海綿體平滑肌,增加血流,促進勃起。
值得注意的是,我們這裡提到了一個前提,就是「性刺激」,如果沒有「性刺激」,即使服用這3種藥物,也達不到促進勃起的作用。
西地那非、他達拉非、伐地那非的區別
①達峰時間不同:
也就是說,分別服用這三種藥物後,能達到最大的療效的時間不同。西地那非的達峰時間在0-2小時之間,中位值1小時,也就是性生活前1小時服用療效最佳;他達拉非的達峰時間在0.5-6小時之間,中位值2小時,也就是性生活前2小時服用療效最佳;伐地那非的達峰時間在0-2小時之間,禁食狀態下最快15分鐘達到最大血藥濃度,中位值1小時,性生活前1小時服用療效最佳。
②半衰期不同:
西地那非的半衰期約4小時,他達拉非的半衰期約17.5小時,伐地那非的半衰期約4小時。也就是說,他達拉非的維持時間最長。
③食物對三者的影響:
西地那非,高脂飲食可使該藥的達峰時間延遲1小時, 最大血藥濃度平均降低29%,吸收量降低11%;他達拉非不受高脂食物影響;伐地那非,高脂飲食可降低伐地那非的吸收速度,使中位達峰時間延長1小時,最大血藥濃度平均降低18%,而吸收量不受影響。也就是吃了高脂食物,更建議選擇他達拉非。
④從一過性的不良反應(頭痛、面部潮紅、消化不良、視覺異常等)考慮:
西地那非的不良反應發生率明顯高於伐地那非和他達拉非,伐地那非的不良反應發生率相對最小。
西地那非、他達拉非、伐地那非的應用注意事項
①不能和硝酸酯類藥物,比如硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯等同服。正在服用硝酸酯類藥物的人群,應至少間隔24小時,因為這兩類藥物服用可以引起致命的低血壓。
②心臟不好的人,別吃。因為性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險,所以有心臟病的人最好也別吃這類藥物。
③此類藥物通過肝藥酶CYP3A4及CYP2C9代謝,因此要避免與抑制此類酶的抑制劑同服,如酮康唑、紅黴素、伊曲康唑、西咪替丁、沙奎那韋等。
④此類藥物多可引起短暫的、輕度或中度的副作用,以頭痛、消化不良、面部潮紅、視覺異常等常見,這些副作用與劑量成正相關。